Antiallergika

Antiallergika

Antiallergika gibt es in verschiedenen Darreichungsformen.

Antiallergika gibt es in verschiedenen Darreichungsformen.

Kommt es in Folge von Allergien zu allergischen Symptomen können Antiallergika eingesetzt werden um die akuten Beschwerden zu lindern.

Dabei gibt es die Wirkstoffe in Form von Tabletten, Nasensprays, als Inhalationspräparate und Augentropfen.

Man unterscheidet hierbei 3 wesentliche Gruppen von Wirkstoffen unter den Antiallergika die als Medikament verabreicht werden:

  1. Antihistaminika
  2. Mastzellenstabilisatoren
  3. und Glukokortikoide

Antihistaminika

Die Antihistaminika wirken direkt auf die Wirkung des Botenstoffes Histamin der Entzündungsvorgänge bei einer Allergie auslöst. Antihistaminika setzen die Wirkung des Histamines an den Histamin-Rezeptoren herab. Korrekter ist hier daher die Nomenklatur Histamin-Rezeptorantagonist.

Abhängig von dem Zielrezeptor auf den das Antihistaminikum wirkt unterscheidet man 4 Klassen bei den Antihistaminika.

  1. H1-Rezeptorantagnoisten
  2. H2-Rezeptorantagnoisten
  3. H3-Rezeptorantagnoisten
  4. H4-Rezeptorantagnoisten

In erster Linie nutzt man H1-Rezeptorantagnoisten wie das Cetirizin und die H2-Rezeptorantagnoisten wie in Form von Ranitidin zur akuten Behandlung von allergischen Symptomen ein. bei den H3-Rezeptorantagnoisten und H4-Rezeptorantagnoisten kommt es zu einer Erhöhung der Histaminkonzentration im zentralen Nervensystem. Die Histaminausschüttung wird hier gehemmt.

Bei den H1-Antihistaminika unterscheidet man 3 Generationen:

  1. Generation sind seit 1930 bekannt haben aber meist auch eine sedierende Wirkung und können zur Gewichtszunahme führen.
  2. Generation haben weniger Nebenwirkungen.
  3. Generation mit Levocetirizin, Desloratadin, Fexofenadin und Rupatadin ist eine Weiterentwicklung der ersten Generation.

Das Cromoglycin, welches ein Mastzellenstabilisator ist, wird häufig auch als Antihistaminikum bezeichnet. Jedoch senkt es nicht die Wirksamkeit des Histamins an den Rezeptoren, sondern senkt die Ausschüttung von Histamin an den Mastzellen.

Mastzellenstabilisatoren

Zur Prophylaxe bei Allergien können Mastzellenstabilisatoren und Cromone angewendet werden. Durch Mastzellenstabilisatoren wird an den Mastzellen die Ausschüttung von Histamin und Leukotrienen gesenkt.

Sie wirken auch hemmend auf Mediatoren wie die Subtanz P. Bei folgenden allergischen Erkrankungen können Mastzellenstabilstatoren im Vorfeld eingenommen werden um Symptome zu Lindern:

  1. Allergische Rhinokonjunktivitis (Heuschnupfen)
  2. Lebensmittelallergien
  3. Asthma bronchiale

Dabei wirken Mastzellenstabilisatoren nur lokal begrenzt. Also dort wo sie als Augentropen, Nasenspray, Inhalationsmittel etc. angewendet werden.

Auf dem Markt finden häufig Lodoxamid, Cromoglycin und Nedocromil Anwendung. Die Nebenwirkungen sind eher begrenzt und können sich in Irritation und Reizung der Schleimhäute bemerkbar machen. Also da wo sie lokal angewendet werden.

Glukokortikoide

Glukokortikoide können auch als Augentropfen verabreicht werden.

Glukokortikoide können auch als Augentropfen verabreicht werden.

Die Glukokortikoide sind Steroidhormone und entstammen in ihrer natürlichen Form der Nebennierenrinde. Diese Hormone wirken auf den Zuckerstoffwechsel. Daher haben Glukokortikoide auch ihren Namen.

Bei den natürlichen Glukokortikoiden ensteht aus Cholesterin welches der Nahrung oder dem Acetyl-CoA der Leber entstammt über verschieden Zwischenschritte. Dabei sind die Zwischenprodukte das Pregnenolon, Progesteron, 17-Hydroxyprogesteron und 11-Desoxycortisol in den Mitochondrien sowie im endoplasmatischen Retikulum der Zona fasciculata in der Nebennierenrinde. Dabei gilt bei der Synthese der Glukokortikoide, dass während des Schlafs die wenigstens und die meisten früh morgens im Körper gebildet werden. Also einer zirkadianen Rhythmik entsprechend.

Dabei wirken die Glukokortikoide intrazellulär durch Glukokortikoid-Rezeptoren (GR) im Zytoplasma im ganzen Körper verteilt.

Am aktivsten sind sie jedoch im Fettgewebe, der Haut, der Leber, der Muskulatur sowie im lymphatischen Gewebe. Man unterscheidet die GRalpha und GRbeta Rezeptoren. Dabei binden nur die GRalpha das Hormon.

Neben den natürlichen Glukokortikoiden gibt es noch die synthetischen, die physiologischen und die chemisch produzierten die in Medikamenten zur Anwendung kommen.

Die synthetischen werden in nicht-halogenierte und halogenierte unterteilt.

Zu den natürlichen Glukokortikoiden gehören:

  • Cortisol (Hydrocortison) 15 bis 25 mg werden pro Tag im Körper in der Nebennierenrinde erzeugt
  • Cortison

Zu den synthetischen Glukokortikoiden gehören unter anderem:

  • Amcinoid
  • Beclometason
  • Betamethason
  • Clobetason
  • Cloprednol
  • Dexamethason
  • Desomieatson
  • Flurprednide
  • Flucocinolonacetronid
  • Fluocortolon
  • Flumethason
  • Mometason
  • Trimacinolon

Zu den nicht-halogenierten Glukokortikoiden gehören:

  • Budesonid
  • Methylprednisolon
  • prednicarbat
  • Prdnison
  • Prednisolon
  • Rmexolon

Wirkung von Glukokortikoiden

Durch Glukokortikoide werden im Körper gespeicherte Ressourcen mobilisiert. Man spricht daher auch von katabolen Steroiden die gerade bei Stress von Bedeutung sind. So kann durch sie der Blutzuckerspiegel steigen. Insulin-Sekretion und zelluläre Glucoseaufnahme werden gemindert, Fettmobilisierung aus Adipozyten (Lipolyse) und die zelluläre Glucoseproduktion in der Leber (Gluconeogenese) werden gesteigert.

Dabei wirken sie antiinflammatorisch undantiphlogistisch und können so verschiedenste entzündliche Reaktionen verhindern auf der Stoffwechselebene der Zellen.

Durch Aktivierung von Lipocortine und durch die Bildung eines Komplexes der durch Anbindung an die Glukokortikoid-Rezeptoren (GR) ensteht welcher die Synthese im Zellern einiger Proteine verändert können Entzündungen gehemmt werden.

Darüber hinaus verändern sie den Elektrolythaushalt. Dieses gilt für natürliche Glukokortikoide stärker als für synthetische.

Sie werden durch Anbindung an OH-Gruppen mit Glukuronsäure und Sulfaten im Körper abgebaut und renal oder biliär ausgeschieden.

Nicht nur bei Allergien finden sie Anwendung. Man verabreicht sie auch bei:

  • Multipler Sklerose
  • Morbus Crohn
  • Autoimmunerkrankungen
  • Ekzemen
  • Asthma bronchiale

Verabreicht werden Glukokortikoide als Salbe, Tablette, Creme, Aerosole, Augentropfen, Suppositorium und Kristallsuspension. Sie wirken dabei lokal begrenzt.

Nebenwirkungen

Die Dosierung liegt und der Cushing-Schwelle. Die Nebenwirkungen können vielfältig sein je länger die Behandlung andauert. Abhängig von der Krankheit kann eine Nebenwirkung wie Immunsuppression sogar gewünscht sein.

Auftreten können auch Störungen beim Wachstum, Katarakt, Osteoporose, Hautatrophie, ein Vollmondgesicht, ein Glaukom, Unruhe, Ängste, Appetitverlust, Schlafprobleme, Hyperglykämie, Stria rubrae, 7 Galenik etc.
Aerosol
Augentropfen

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